Questões sobre Farmacocinética

A Farmacocinética estuda os processos que determinam a velocidade e as quantidades de fármaco que entram e saem dos diversos compartimentos do organismo. Em relação a esses processos, é correto afirmar que

• A.

  a determinação da concentração sangüínea de um fármaco inclui a fração livre e a ligada às proteínas plasmáticas, sendo essa última a que se liga ao receptor e é responsável pela resposta farmacológica.

• B.

  o modelo monocompartimental é útil para os fármacos hidrossolúveis, que saem rapidamente do plasma e se distribuem nos demais fluidos do organismo, como é o caso dos aminoglicosídeos.

• C.

  no modelo de dois compartimentos, a distribuição inicial do fármaco ocorre no compartimento periférico onde sofre biotransformação e só depois ganha o compartimento central.

• D.

  a principal vantagem dos modelos não compartimentais é a observação do comportamento do medicamento como um todo, apesar de não permitir que se estime o volume de distribuição.

• E.

  de acordo com o modelo monocompartimental, quando o medicamento é administrado em dose única, por via extra-vascular, as concentrações sangüíneas decaem linearmente em relação ao tempo.

Sobre a interação droga-receptor e suas consequências, é correto afirmar que

• A.

  a combinação da droga com o seu receptor resulta em uma alteração na configuração terciária da droga ou na distribuição de cargas na membrana da célula.

• B.

  para cada receptor que uma droga se combina, há uma função que, fisiologicamente, é mediada por neurotransmissores, hormônios ou outras substâncias.

• C.

  agonista e antagonista são termos que se aplicam à ocupação do sítio receptor, seguida de inibição e mimetização da reação celular, respectivamente.

• D.

  receptores sempre exercem efeitos celulares mediados por segundos mensageiros, como a proteína G.

• E.

  a proteína G liga-se à guanosina difosfato (GDP), fosforilando- a a guanosina trifosfato (GTP).

Nas interações químicas entre droga e receptor,

• A.

  as ligações covalentes são as mais desejáveis para a maioria dos fármacos e compostos fisiológicos.

• B.

  as ligações iônicas resultam de atração eletrostática entre cargas opostas e diminuem sua força proporcionalmente ao quadrado da distância entre as espécies iônicas.

• C.

  o padrão de ligação iônica é o mais desejável para drogas antineoplásicas.

• D.

  na interação iônica ocorre a somatória de várias pontes de hidrogênio e, conseqüentemente, alteração terciária da estrutura de proteínas e ácidos nucléicos.

• E.

  as ligações de Van der Waals são muito fracas e por este motivo não têm relação com a especificidade da droga pelo receptor.

Observe os gráficos de dose-resposta (A) e dose letal (B).

Os gráficos representam a porcentagem de animais protegidos das convulsões (gráfico A) e a porcentagem de animais mortos (gráfico B) durante o tratamento com diferentes doses (1 a 50 mg/kg de peso) da droga X. Assinale a alternativa correta de acordo com os gráficos.

• A.

  

• B.

  

• C.

  O índice terapêutico é 10.

• D.

  A margem de segurança para a droga X é 1.

• E. Para um animal com 100 g, deve-se administrar 0,5 mg da droga X.

Sobre fármacos benzodiazepínicos, é correto afirmar que

• A.

  receptores benzodiazepínicos estão associados aos receptores do ácido gama-aminobutírico (GABA), o principal neurotransmissor estimulante do sistema nervoso central.

• B.

  a interação benzodiazepínico-receptor forma um complexo que regula a entrada de cloreto nas células póssinápticas, levando a uma hiperpolarização e conseqüente diminuição da transmissão sináptica.

• C.

  flumazenil é um importante agonista do receptor GABA, que age intensificando seus efeitos.

• D.

  doses baixas de benzodiazepínicos são utilizadas para obter um relaxamento da musculatura, enquanto que doses mais elevadas levam a efeitos terapêuticos como diminuição da ansiedade e depressão do sistema nervoso.

• E.

  benzodiazepínicos não podem ser utilizados no controle de epilepsia e prevenção de convulsões.

Vinte comprimidos de fluoxetina foram encaminhados ao laboratório para a determinação de uniformidade de conteúdo. Utilizando os dados seguintes, calcule o peso médio e a variação máxima e mínima, respectivamente.

• A. 0,2171 g; 7,8%; 6,3%.
• B. 0,2171 g; 6,3%; 7,8%.
• C.

  0,2231 g; 7,8%; 6,3%.

• D.

  0,2171 g; 6,8%; 8,3%.

• E.

  0,2231 g; 6,3%; 7,8%.

A cefalexina é um antibiótico cefalosporínico de primeira geração com excelente atividade contra bactérias Grampositivas, como estreptococos e estafilococos, e também contra algumas Gram-negativas, como a Escherichia coli. Administrada por via oral, é rapidamente absorvida pelo trato gastrointestinal. Um pico de nível sérico, entre 13 μg/mL e 18 μg/mL, é atingido 1 hora após a administração de 500 mg. De 5% a 15% da droga circulante está ligada a proteína. A cefalexina é distribuída na maioria dos tecidos do organismo, mas não atinge nível terapêutico no líquido cefalorraquidiano. Este antibiótico é excretado sem grandes biotransformações, ou seja, em grande parte como droga ativa, principalmente pelos rins, via filtração glomerular e secreção tubular, atingindo, dessa forma, concentrações urinárias elevadas.

Considerando o texto acima e a farmacocinética, julgue os seguintes itens.

Em função de suas propriedades farmacocinéticas, a cefalexina não deve ser indicada para o tratamento da infecção urinária.

• C. Certo
• E. Errado

A cefalexina é um antibiótico cefalosporínico de primeira geração com excelente atividade contra bactérias Grampositivas, como estreptococos e estafilococos, e também contra algumas Gram-negativas, como a Escherichia coli. Administrada por via oral, é rapidamente absorvida pelo trato gastrointestinal. Um pico de nível sérico, entre 13 μg/mL e 18 μg/mL, é atingido 1 hora após a administração de 500 mg. De 5% a 15% da droga circulante está ligada a proteína. A cefalexina é distribuída na maioria dos tecidos do organismo, mas não atinge nível terapêutico no líquido cefalorraquidiano. Este antibiótico é excretado sem grandes biotransformações, ou seja, em grande parte como droga ativa, principalmente pelos rins, via filtração glomerular e secreção tubular, atingindo, dessa forma, concentrações urinárias elevadas.

Considerando o texto acima e a farmacocinética, julgue os seguintes itens.

A diminuição das concentrações de alguns medicamentos no líquido cefalorraquidiano pode estar relacionada à incapacidade de algumas drogas em cruzar a barreira hematoencefálica.

• C. Certo
• E. Errado

 

Em relação às diversas áreas da farmacologia, suas bases fisiológicas, suas relações e divisões, julgue os itens a seguir.

A farmacocinética estuda os mecanismos moleculares da interação entre droga e receptor.

• C. Certo
• E. Errado

Ainda acerca de conceitos de farmacocinética, julgue os itens a seguir.

O uso de eritromicina pode destruir bactérias presentes na luz gastrointestinal envolvidas no metabolismo da digoxina e, conseqüentemente, aumentar sua biodisponibilidade.

• C. Certo
• E. Errado