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Quanto a farmacologia do Albendazol, pode-se dizer que tem a seguinte característica:
Distribui-se sistemicamente no organismo após a completa absorção;
Possui alta absorção, concentrando-se na bainha de mielina onde tem sua ação;
Tem sua ação principal nos hepatócitos, onde desencadeará uma série de efeitos;
Tem sua absorção baixa (cerca de 5%) e sua ação ocorre na luz do intestino;
Tem como alvo de ação as células adiposas.
O estudo do fármaco X em formas farmacêuticas líquidas mostrou um processo de fotodegradação dependente do veículo, com cinética de primeira ordem. O Veículo, composto de Tween-20, PEG400 ou misturas de ambos, possuem valores das constantes de velocidade de reação, conforme a tabela abaixo.
A análise das constantes de velocidade de reação K permitem concluir que:
o fármaco apresenta maior estabilidade na mistura 20% Tween-20, 80% PEG400;
o fármaco em Tween -20 puro apresenta maior estabilidade;
a meia vida para fotodegradação do fármaco, será maior com 50% da concentração dos veículos;
a mistura 20% PEG400, 80% Tween apresenta menor estabilidade;
a concentração do fármaco cai para 90% em PEG400 puro.
Certos fármacos como os antiinflamatórios, diclofenaco de sódio ou potássio, precisam ser veiculados em comprimidos revestidos. Para tal, utiliza-se revestimentos poliméricos gastro-resistente. Como exemplo de polímero que exibe tal propriedade pode-se apontar:
Acetoftalato de polivinila;
Hidroxipropil metilcelulose;
Hidroxietil metilcelulose;
Carboximetilcelulose sódica;
Polivinilpirrolidona
A análise de comprimidos de uma formulação de Metformina contendo os seguintes excipientes: celulose microcristalina, estearato de magnésio, lactose, polietileno glicol, povidona, talco; mostou uma desintegração lenta e conseqüente baixa dissolução no tempo preconizado. Para corrigir este problema, uma das possíveis estratégias seria:
aumentar a quantidade de princípio ativo;
fazer uma granulação com goma de amido fraca;
adicionar croscarmelose sódica;
adicionar mais talco;
adicionar mais estearato de magnésio.
A administração da testosterona no tratamento do criptorquidismo tem como efeito adverso:
estimular a eritopoiese;
fechamento epificial prematuro dos ossos longos;
indução da puberdade atrasada;
controle dos sintomas da menopausa;
controle da osteoporose.
Considerando as ações antipirética, analgésica e antiinflamatória do ácido acetil salicílico (AAS), pode-se afirmar que seu mecanismo de ação é:
dependente da desacetilação do anel para os efeitos analgésico e antiinflamatório;
desencadeador da fosforilação oxidativa na mitocôndria;
dependente da dose e o efeito analgésico demanda concentrações maiores que a necessária para o efeito antiinflamatório;
antagonista efetivo da enzima prostaglandina sintetase;
supressor da inflamação com a diminuição da concentração plasmática de espécie desacetilada.
A Eritromicina e a Azitromicina são antibióticos do grupo dos macrolídeos cujo mecanismo de ação é a inibição da síntese protéica bacteriana através da ligação com a subunidade ribossomal 50S. A diferença estrutural na molécula da azitromicina, que lhe confere maior permeabilidade através da membrana celular em relação a eritromicina é:
seu anel lactônico possui 15 átomos e contém um átomo de nitrogênio;
a hidroxila ligada ao anel lactônico possui uma azofenila;
seu anel lactônico possui 14 átomos e uma imina substituindo a carbonila;
as hidroxilas ligadas ao anel fenílico são acetiladas;
o grupamento azido que substitui o carbono 4 do anel lactônico.
A ergotamina extraída do fungo Claviceps purpúrea é utilizada no tratamento da enxaqueca por sua capacidade de:
bloquear a síntese de prostaglandinas;
contração do músculo liso vascular;
potencializar a ação analgésica dos salicilatos;
estimular a síntese de corticóides;
Da interação fluoxetina com a tranilcipromina pode-se esperar a seguinte manifestação:
sinergismo da ação antidepressiva;
reações adversas de inibidores da MAO;
efeito miorrelaxante esperado nas preparações préoperatórias;
efeito modular no tratamento da hiperatividade;
efeito sinérgico utilizado no tratamento da ansiedade.
Uma das possíveis consequências da administração simultânea do bromazepam com levodopa é:
a potencialização do efeito do bromazepan;
o aumento da descarboxilação da dopamina;
a diminuição do efeito terapêutico da levodopa;
a estimulação do efeito paradoxal dopaminérgico;
o aumento da concentração plasmática de bromazepan.
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