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Diversas doenças são originárias de um distúrbio grave no SNC, tais como a doença de Parkinson, a doença de Alzheimer, a deterioração cognitiva branda, a doença de Huntington, a esclerose lateral amiotrófica, a depressão e a memória de longa duração defeituosa. Atualmente, diversos fármacos são utilizados para tratar, prevenir e(ou) controlar esses distúrbios. A respeito dos alvos possíveis e dos mediadores presentes no SNC que se ligam aos fármacos disponíveis, assinale a opção correta.
Os fármacos neuroativos atuam somente através dos canais de íons e dos receptores acoplados a proteínas G.
A adrenalina e os eocosanoides são classificados como mediadores químicos não-clássicos.
A dopamina é considerada um neuromediador convencional de pequenas moléculas.
Os mediadores conhecidos como neuropeptídios possuem a função de neurotransmissor sináptico.
A 5-hidroxitriptamina é capaz de se ligar a receptores acoplados à proteína G e, após essa ligação, promove o crescimento neuronal.
Atualmente, existem mais de 20 fármacos antipsicóticos disponíveis no mercado. A clorpromazina é um fármaco importante no tratamento das doenças psicóticas e está sendo prescrita para os pacientes psicóticos desde a década de 50. A respeito da interação entre esse fármaco e o organismo do paciente, assinale a opção correta.
A clorpromazina atua bloqueando os receptores póssinápticos dopaminérgicos mesolímbicos no cérebro.
A clorpromazina é rapidamente absorvida pela via oral, elevando a concentração plasmática horas após a administração, mesmo durante seu uso crônico.
A clorpromazina é altamente lipofóbica e apresenta alta capacidade de se acumular em órgãos muito vascularizados, como o cérebro, o pulmão e o fígado.
A administração conjunta de anti-histamínico e clorpromazina é bem tolerada pelo paciente.
Pacientes que utilizam clorpromazina apresentam toxicidade aguda alta nos primeiros dias, associada a imprevisibilidade de resposta clínica.
A biodisponibilidade de um fármaco não reflete diretamente a quantidade de fármaco absorvido pelas diferentes vias, mas abarca muitos outros fatores, como a metabolização e excreção do fármaco. Considerando que, ao se calcular a dose efetiva de um fármaco, esses fatores devem ser levados em consideração, assinale a opção correta.
Os pró-fármacos são precursores inativos metabolizados em moléculas ativas.
A eliminação dos fármacos lipofílicos pela urina ocorre sem que seja necessária a metabolização destes.
Os fármacos metabolizados ou conjugados que são eliminados da circulação não podem ser reabsorvidos pelo organismo.
A metabolização de fármacos pelas reações de fase I e fase II não pode ser acelerada ou retardada, porque envolve a participação das enzimas P450, cuja produção nas células é constitutiva.
Os fármacos absorvidos por qualquer via de administração sofrem a metabolização de primeira passagem ou présistêmica, que reduz a sua biodisponibilidade.
A administração da testosterona no tratamento do criptorquidismo tem como efeito adverso:
estimular a eritopoiese;
fechamento epificial prematuro dos ossos longos;
indução da puberdade atrasada;
controle dos sintomas da menopausa;
controle da osteoporose.
A Espironolactona, utilizada no tratamento da hipertenção arterial e condições edematosas é:
indicada na insuficiência renal aguda;
homóloga da furosemida;
um diurético tiazínico que atua nos túbulos distais;
um derivado acetazólico que facilita a troca de Na+/K+;
ativa nos túbulos renais facilitando a troca de Na+/K+.
Considerando os fármacos hidrossolúveis, escolha a seqüência de vias de administração, com os melhores índices de absorção, na ordem da mais rápida para a mais lenta.
Texto para as questões 27 e 28
A inflamação é uma reação do tecido vascularizado a uma injúria local causada por agentes físicos, como trauma mecânico, radiação, calor e frio; químicos, como substâncias irritantes, álcalis e outros; e biológicos, como fungos, bactérias, vírus ou protozoários. Muito embora esse mecanismo de defesa seja geralmente benéfico, efeitos maléficos indesejáveis são comuns. Esses efeitos indesejáveis são ocasionados por uma resposta excessiva que pode causar lesão tecidual progressiva. Nesses casos, fármacos antiinflamatórios ou imunossupressivos podem ser necessários para modular o processo inflamatório.
Com base no texto acima, assinale a opção correta, a respeito dos antiinflamatórios não-esteroidais (AINEs).
Os AINEs atuam na biossíntese das prostaglandinas, agindo diretamente na inibição de enzimas da via da cicloxigenase.
Os fármacos antiinflamatórios não-esteroidais constituem um grupo de substâncias relacionadas quimicamente entre si.
O paracetamol é um exemplo de AINE com alta atividade antiinflamatória.
A aspirina possui efeitos antiinflamatório, antipirético e analgésico na sua forma de ácido acetilsalicílico.
A esquizofrenia é uma doença mental que afeta a capacidade da pessoa de distinguir se as experiências vividas são ou não reais, comprometendo sua capacidade de pensar logicamente, sentir emoções e sentimentos e comportar-se em situações sociais. É uma doença multifatorial, que envolve alterações na química cerebral, fatores genéticos e mesmo alterações estruturais, e acomete aproximadamente 1% da população. Essa doença não tem cura, mas os seus sintomas são controlados por meio de tratamento com medicamentos conhecidos como neurolépticos. Acerca da clorpromazina, um neuroléptico amplamente utilizado no tratamento dessa patologia, assinale a opção correta.
A clorpromazina atua bloqueando os receptores póssinápticos muscarínicos no cérebro.
O uso prolongado da clorpromazina causa tanto vício como dependência física.
Por possuir propriedade altamente lipofóbica, essa droga se acumula em órgãos muito vascularizados, como cérebro, pulmão e fígado.
A clorpromazina é metabolizada por processos oxidativos mediados, principalmente, pelas enzimas microssômicas hepáticas.
Com relação aos fármacos atuantes no sistema cardiovascular, julgue os itens seguintes.
A monitorização adequada do uso de digoxina, indicada no tratamento de insuficiência cardíaca congestiva, previne a intoxicação digitálica, reação adversa comum desse fármaco.
A doença de Parkinson é uma doença neurodegenerativa, lentamente progressiva, idiopática, que acomete ambos os sexos. É uma das doenças neurológicas mais freqüentes na faixa de idade acima de 50 anos e está associada com a deficiência da dopamina. Embora, até o presente, não exista cura para essa doença, estão disponíveis alguns medicamentos capazes de melhorar significativamente a maioria dos sintomas, sendo a levodopa a droga mais eficaz no alívio dos sintomas parkinsonianos. Considerando aspectos bioquímicos relacionados à doença de Parkinson, julgue os itens seguintes.
A absorção da levodopa em cápsulas ocorre na mucosa oral.
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